Studi tossicologici hanno dimostrato che la ciclopiroxolamina è un farmaco poco tossico: la DL50 nel ratto e nel topo è superiore a 2000 mg/kg per os. Non si sono verificate manifestazioni di tossicità a dosi di 20-50 mg/coniglio per 1 mese e a dosi di 100 mg/cane per 3 mesi.